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介绍PVPK30 使用方法
发布者:admin  发布时间:2013-7-23 14:20:42  点击:4224

      PVPK30 是一种多功能的合成高分子辅料,其在制剂中的功能与其分子量、用量、溶剂、溶液浓度、温度、加工工艺等密切相关,因此要获得较佳的制剂性能首先应熟悉PVP的物理、化学性质,从处方要达到的目标功能出发,选择的分子量、用量、溶剂、配伍和工艺。例如,用于注射用针剂,考虑到PVP在体内中的沉积作用,一般宜选择分子量较小的PVP(K值小于17);用于液体制剂增稠,考虑到用量和效果可选用分子量较大的PVP如 K90;用于片剂时.若处方中含有较多疏水性药物时.适宜于采用干粉混合直接压片或PVP水溶液作粘合剂造粒压片;对于水敏、热敏药物可用PVP的乙醇溶液作粘结剂;在喷雾造粒时,可以将PVP干粉与其它干组分混合,再喷入其它液体组分以节约时间,也可以制成PVP与其它组分的水分散液,再进行喷雾干燥以得到直接压片的原料;在用作粘合剂时,PVP的用量一般为2~5%;但若作为难溶药物的共沉淀剂以提高药物的溶出度和生物利用度时则PVP的用量可达到原料药的数倍;PVP与硅胶和滑石粉配合可提高压片时的抗粘性;PVP与纤维素醚相配合可提高片子的抗碎强度;PVP在作包衣材料时宜与纤维素醚、虫胶、甘油单醋酸酯相配合以解决表面黏结现象,同时配以聚乙二醇以增加膜的柔软性;等等。 总之,多功能、多规格的PVP使制剂的组方和工艺具有广阔应用空间和操作弹性。

 

2 实验分析

硝酸甘油为易挥发药物,若采用以水为溶剂,则造粒干燥温度较高.易造成药物损失、片重差异大;现采用PVP的醇溶液为粘结剂,降低了干燥温度,减少了药物在生产中的损失和产品的不均匀性;且使用PVP作粘结剂提高了崩解速度。

双层片外层是速效组份,可较快地溶出并发生药理作用;双层片的核片用PVP作为粘结剂,由于其与伪麻黄碱具有络合作用,再加上核片包衣的半透性能使药物起到缓释和长效作用.

其他如强力霉素、青霉素、氯霉素、胰岛素、利福平、磺胺/三甲氧苄氨嘧啶、睾甾酮、黄体酮、绶参灵、脱脂大豆卵磷脂等粉针剂或液体制剂都可用PVP作分散剂、助溶剂。

当难溶药物与PVP以共沉淀的形式存在时,其溶解度、溶解速度及生物利用度都有成倍、成十倍的增加,这是由于PVPK30 分子与药物分子籍氢键而结合在一起,使药物以分子形态进出完全水溶的PVP大分子,从而抑制了难溶药物分子结晶的生成和成长, 成为过饱和状态,从而大大提高了其溶解度和溶解速率、除上表提供的实例以外,其它如β-胡萝卜素、短杆菌肽、制霉菌素、睾丸素及许多从植物中提取的生物碱和抗癌类药物,都可籍与PVP生成共沉淀剂而大大提高其溶解度和生物利用度。

在药膜包衣中加入PVP可增加包衣对药物基料的粘结力,而且由于其优良的分散性使包衣悬浮液稳定性增加,避免色素的重聚和迁移,并防止在干燥时包衣表面的细微裂纹。

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